Сотрудники НИИ Биомедицинской химии имени В. Н. Ореховича и РУДН совместно с коллегами из Университета Танта (Египет) создали линейку подавляющих размножение раковых клеток соединений. Препараты блокируют выработку отвечающего за деление клеток фермента – теломеразы.
В норме по мере старения клетки и приближения ее к закономерной гибели, теломеры (конечные участки ДНК) укорачиваются при каждом новом делении. Однако в стволовых и раковых клетках из-за повышенной активности фермента теломеразы механизм сокращение теломер останавливается. В результате клетка становится практически «бессмертной».
Таким образом подавление активности этого фермента в опухолевых тканях способно оказывать противораковый эффект. Науке уже известны такие соединения: ранее было найдено вещество-ингибитор теломеразы BIBR1532. Однако его молекулы обладали плохим проникновением в раковые клетки.
Чтобы решить эту проблему, ученые синтезировали 30 подавляющих активность теломеразы молекул, опираясь на структурные особенности BIBR1532. По итогам исследований из всех полученных соединений было отобрано три лучших варианта, показавших самую высокую активность по отношению к теломеразе.
Испытания уже на живых опухолевых клетках показали, что все три молекулы способны легко преодолевать клеточную мембрану и подавлять фермент внутри клетки. При этом одно из соединений показало наивысшую активность и одновременно оказалось совершенно не токсичным для нормальных клеток. Пока это делает его лидером для разработки препарата в противоопухолевой терапии.
В настоящее время полученные соединения проходят стадию научных исследований.
